前言

 

在漫漫藥物研發(fā)的過程中，始終有個問題困擾著各大藥物研發(fā)企業(yè)。

 

就是藥物的劑量問題。

 

因為藥在進入體內的過程中，會不斷被人體代謝消耗。（靜脈注射劑除外）

 

等到實際作用的時候，作用位置和作用的有效劑量都不一定是準確的。

 

假如，可以跟“送快遞”一下，定向輸送藥物，然后到病變位置的時候，再“打開包裹”釋放理論最高的劑量值......

 

 

機器人送藥

 

近日，斯坦福的科研團隊，研制出了新的毫米級機器人--millirobot，可以在體內通過翻轉、旋轉等操作去避開人體內的“障礙”。

 

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millirobot目前是具備在水下移動和運行的能力的。通過遠程無線操作控制，同時是具備了載藥裝置和釋放裝置的。

 

這款機器人的各項特點，都暗示了它會用于人體內的復雜環(huán)境，并且執(zhí)行遞藥的操作。

 

在前期的試驗階段，斯坦福大學的研究小組用millirobot向豬的胃部離體靶標提供了液體療法。（millirobot沿著預定的路徑滾動并翻轉穿過胃部。到達目標位置后，通過磁力泵，將有效藥物載荷釋放）

 

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研究人員還考慮到，后續(xù)有可能會在更粘稠的血液環(huán)境中，去執(zhí)行送藥和給藥的操作。所以給millirobot增加了一種旋轉機制，然后通過增加磁場的強度來克服粘性液體相較于水所產生的更大的阻力。

 

 

藥丸逐漸“機器人化”

 

類似于上述機器人給藥的概念，早些時候，是通過“電子藥丸”的形式呈現(xiàn)的。

 

目前像是“膠囊胃鏡”的檢查，其實也是這個原理。

 

此前，諾和諾德與麻省理工學院（MIT）和布萊根婦女醫(yī)院（BWH）在藥物的遞送模式上展開了深度的合作，目標是共同創(chuàng)造能夠口服生物制劑的新設備。

 

目前已經有一款成型的膠囊機器人，可以將壓縮胰島素制成的小針頭注射到胃中，以實現(xiàn)胰島素的口服輸送。

 

諾和諾德也正在積極將這款膠囊機器人推入臨床階段。如此一來，諾和諾德就可以擴大了與麻省理工學院和BWH的合作范圍，并將其持續(xù)時間延長至 2026 年。

 

【知識點】諾和諾德在 2020 年加強了對口腔生物制劑的研發(fā)投入，當時諾和諾德支付了 13.5 億美元收購Emisphere的藥物輸送技術Eligen SNAC。該技術用于諾和諾德的Rybelsus，這是一種GLP-1受體激動劑semaglutide的口服制劑。

 

不同于直接機器人給藥，諾德諾德的方式是將藥物“機器人化”。

 

麻省理工學院和諾和諾德的研究人員在《自然生物技術》上寫道，膠囊支持以速效液體形式釋放藥物。給藥后 30 分鐘內達到血漿藥物濃度峰值。

 

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膠囊大致呈蛋形。麻省理工學院（MIT）將這種設計作為確保膠囊的針頭朝向胃內壁的一種方式。膠囊的形態(tài)設計是為了定位自己，因此針頭排成一排，用于釋放生物制劑。

 

當吞咽膠囊時，針頭和柱塞被糖丸阻擋。沉淀溶解在胃中，導致針頭進入胃內膜，柱塞將液體藥物推出膠囊。

 

 

筆者總結

 

俗話說“良藥苦口”，藥企為了增加患者服藥的順應度，在包材，輔料，口感上“煞費苦心”。

 

藥物發(fā)展至今，在劑型和給藥方式上，已經衍生出了很多的形式，但是很多時候像是口服藥物的“首過效應”以及藥物實際有效劑量的問題，一直難以有“質”的解決。

 

不過，倘若照目前機器人給藥的發(fā)展速度，或許過不了幾年，藥片、藥丸、膠囊等傳統(tǒng)給藥形式會經歷一波革新。

 

“苦口良藥”的“苦口”應該會逐漸消失，因為藥物只會在病變部位釋放，你都“嘗”不到藥和糖衣的味道。