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流動化學(xué)在藥物研發(fā)領(lǐng)域興起

作者:英納氏            發(fā)布時間:2021-01-15

    流動化學(xué),又稱流動合成,創(chuàng)新地將傳統(tǒng)獨立分開的合成操作過程整合起來,加快了合成的速度,尤其是能進行危險的、不易實現(xiàn)的反應(yīng)條件,對于綠色化學(xué)和實驗室自動化領(lǐng)域具有非常重要的意義。

    同時,流動化學(xué)(流動合成)極易實現(xiàn)化學(xué)反應(yīng)器的微型化,即微反應(yīng)器或芯片反應(yīng)。對于藥物研發(fā)來講它具有很多優(yōu)勢,特別是高通量篩選所需的化合物合成。在微反應(yīng)器中進行流動化學(xué)反應(yīng),相對于批式反應(yīng),其反應(yīng)時間更短、產(chǎn)率更高、產(chǎn)物純度更好,且不存在急劇的吸熱和放熱,反應(yīng)更加安全。其中一個重要的應(yīng)用是在組合化學(xué)和化合物庫的建立領(lǐng)域,這兩個領(lǐng)域產(chǎn)生的化合物通常需要在更短的時間內(nèi)使用不同試劑和控制不同條件來合成種類繁多的化合物,微反應(yīng)器能快速更改溫度、壓力、流速等反應(yīng)條件,極大的加快了高通量篩選的速度。
此外,我們比較一下成本可以發(fā)現(xiàn):流動化學(xué)提高了產(chǎn)率,也減少了溶劑消耗,并且能迅速進行熱交換,避免了化合物在過熱和過長時間條件下產(chǎn)生副反應(yīng)或變質(zhì),無需太多人工和時間去研究放大技術(shù),只需延長反應(yīng)時間即可得到KG級的產(chǎn)品。
    近幾年,流動化學(xué)已作為一種新的生產(chǎn)技術(shù)在藥物研發(fā)領(lǐng)域興起,英國Syrris公司新研發(fā)的Asia流動化學(xué)系統(tǒng),是化學(xué)家為化學(xué)研究設(shè)計的一款儀器,其設(shè)計的目的是用最簡單的操作完成更多種類的化學(xué)反應(yīng),適用于藥物化學(xué)的篩選、優(yōu)化、放大和化學(xué)庫的建立,以及金屬納米粒子的合成等研究領(lǐng)域,為藥物化學(xué)研究和發(fā)展提供了一個新穎的、高效、清潔并且安全的手段。

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